„Gramicidin A“ wurde ursprünglich in Bodenbakterien entdeckt und war das erste kommerziell hergestellte Produkt
Kürzlich hat ein Team des Instituts für Pharmazeutische Wissenschaften der Universität Tokio über 4.000 künstliche Analoga von Gramicidin A entwickelt und analysiert.
„Gramicidin A“ ist eine Spirale aus15 Aminosäuren. Die Forscher wählten strategisch sechs dieser Aminosäuren aus, die verändert werden konnten, ohne dass wesentliche Aspekte der normalen Struktur von Gramicidin A verloren gingen. Jede dieser sechs Aminosäuren konnte durch vier verschiedene Aminosäuren ersetzt werden, um die Art und Weise zu ändern, wie die Peptide binden, was zu einem Ergebnis führte insgesamt 4.096 Variationen.
Die Forscher begannen, ihre neuen zu testenVersion von "Gramicidin A" zur Aktivität gegen Streptokokken, eine häufige bakterielle Infektion. Die stärksten Teilnehmer wurden dann auf ihre potenzielle Fähigkeit untersucht, menschliche Zellen nicht wahllos abzutöten, indem ihre Reaktionen mit Kaninchenblutzellen und Mausleukämiezellen getestet wurden.
Diese Tests ergaben ungefähr 10 Sorten"Gramicidin A" als vielversprechende antibakterielle Medikamente der Zukunft. Die Ergebnisse ermöglichten es den Forschern auch zu bestimmen, wie spezifische strukturelle Änderungen in Aminosäuren die Gesamtfunktion des Moleküls beeinflussen. Diese grundlegenden Informationen zu Struktur und Funktion sind entscheidend für das Verständnis, warum und wie Arzneimittel wirken.
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