科学者は新しい医療用途のために80年前の抗生物質を微調整します

«Грамицидин А» был первоначально обнаружен в почвенных бактериях и стал первым коммерчески производимым

антибиотиком в начале 1940-х годов. Сегодня врачи продолжают прописывать его в виде крема или капель для местного применения при некоторых инфекциях кожи, глаз и горла. Однако его нельзя использовать в виде таблеток или инъекций. 

最近、東京大学薬学部のチームが、グラミシジンAの4,000を超える人工類似体を開発および分析しました。

«Грамицидин А» представляет собой спираль из 15 аминокислот. Исследователи стратегически выбрали шесть из тех аминокислот, которые можно было изменить без потери основных аспектов нормальной структуры грамицидина А. Каждая из этих шести аминокислот может быть заменена четырьмя разными аминокислотами, чтобы изменить способ связывания пептидов, что в итоге приведет к 4096 вариациям.

研究者は彼らの新しいテストを始めました一般的な細菌感染症であるストレプトコッカスに対する活性のための「グラミシジンA」のバージョン。次に、最強の参加者を、ウサギの血液細胞およびマウスの白血病細胞との反応をテストすることにより、ヒトの細胞を無差別に殺さない潜在的な能力について評価した。

これらのテストにより、約10種類が明らかになりました将来有望な抗菌薬としての「グラミシジンA」。結果はまた、研究者がアミノ酸の特定の構造変化が分子の全体的な機能にどのように影響するかを決定することを可能にしました。構造と機能に関するこの基本的な情報は、医薬品が機能する理由と方法を理解するために重要です。

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