Klinikinių tyrimų duomenimis, pacientams, sergantiems COVID-19, Molnupiraviras sumažino hospitalizacijos riziką 50%.
Kas yra Molnupiraviras?
Tai vaistas, sukurtas universiteteEmory JAV. Tyrimą atliko farmacijos bendrovė „Drug Innovation Ventures at Emory“ (DRIVE). Iš pradžių jie norėjo naudoti molnupiravirą tik kovai su gripu: vaistas pasirodė esąs sėkmingas.
2020 m. balandžio mėn. buvo nuspręsta dėl molnupiraviroišbandyta siekiant kovoti su SARS-CoV-2, taip pat kitais koronavirusais: MERS-CoV ir SARS-CoV. Mokslininkai eksperimentui panaudojo užkrėstas peles: dėl to pagerėjo graužikų plaučių funkcija ir sumažėjo svorio. Visa tai rodo, kad vaistas turi antivirusinį poveikį.
2020 m. pabaigoje molnupiraviro veiksmingumasbuvo išbandytas su šeškais, kurie buvo užsikrėtę tik SARS-CoV-2. Gyvūnams vaistas buvo vartojamas per burną kiekvieną dieną: šis procesas padėjo sumažinti virusų kiekį viršutiniuose kvėpavimo takuose. Be to, molnupiraviras padėjo blokuoti viruso perdavimą tarp visos gyvūnų populiacijos per 24 valandas po vartojimo.
Kaip veikia molnupiraviras?
Trumpai tariant, veiklioji vaisto medžiaga yra integruota į viruso genomą ir įveda ten mutacijas, kad sustabdytų gyvavimo ciklą.
Išsamus molnupiraviro veikimo mechanizmas, kurisaprašyta moksliniame žurnale, atrodo taip. Naujo tipo koronaviruso genomas yra RNR molekulė. Virusui patekus į organizmą, jis pradeda daugintis: naudojant ribonukleotidus – A, G, C ir U sukuriamos naujos molekulės.
Išgėrus molnupiraviro, vaistas prasiskverbia įRNR molekulės, gaunamos replikacijos būdu, vieno iš nukleotidų pavidalu. Ir jau kito dauginimosi metu įvyksta reiškinys, kuris vadinamas tautomerija - tai yra tada, kai molekulė yra dviejų izomerų pavidalu tam tikroje pusiausvyroje. Dėl to viruse atsiranda mutacijų. Su kiekvienu veisimo ciklu jie pradeda kauptis.
Apžvalgoje taip pat pažymima, kad vaistas nepatraukia viruso gynybinių sistemų dėmesio ir visos mutacijos iki tam tikro taško atsiranda nepastebimai.
Dėl to viruso genome susikaupia daug atsitiktinių mutacijų, kurios jį rimtai pakeičia, ir jis nustoja veikti kaip anksčiau, pavyzdžiui, nustoja daugintis ar kurti viruso apvalkalą.
Kas žinoma apie naujojo vaisto veiksmingumą?
Molnupiraviras buvo tiriamas su 170 pacientųįvairių šalių, tarp jų buvo ir Rusija. Tyrėjai įdarbino neskiepytus pacientus, kurie turėjo įrodyti, kad serga mažiau nei penkias dienas lengva ar vidutinio sunkumo COVID-19 liga ir turėjo bent vieną nepageidaujamų ligų, tokių kaip diabetas ar nutukimas, rizikos veiksnį.
Autoriai ištyrė 762 savanoriusmėnuo. Grupėje, kurioje pacientams buvo skirtas placebas, 53 žmonės, arba 14,1% visų, buvo hospitalizuoti, o aštuoni mirė. Iš viso 377 pacientams buvo skirtas placebas. Ir grupėje, kuriai buvo skiriamas molnupiraviras, tik 28 savanoriai buvo hospitalizuoti – tai yra 7,3% iš 385 žmonių. Niekas iš grupės nežuvo.
Dėl to tyrėjai padarė išvadą, kad molnupiraviras sumažino sunkaus COVID-19 tikimybę beveik perpus.
Taip pat 40% savanorių, kurie dalyvavoTyrimo metu jie nustatė viruso seką, kad suprastų, kuria paderme žmogus serga, ir palygintų molnupiraviro veiksmingumą šiuo atžvilgiu. Dėl to tapo žinoma, kad vaistas vienodai veikia prieš visus aptiktus naujo tipo koronaviruso variantus. Visų pirma, jis buvo susijęs su gama, delta ir mu padermėmis, kurių efektyvumas buvo 80%.
Pastebėta, kad molnupiraviras buvo veiksmingas, jeivartokite iš karto po ligos pradžios. Jei asmuo jau buvo paguldytas į ligoninę, vaisto vartojimas nesukėlė rimtos pažangos ir būklės pagerėjimo.
Kada bus pradėtas pristatymas į kitas šalis?
Dabar gamybos įmonė Merck & Coketina gauti licenziją skubiam molnupiraviro vartojimui JAV, taip pat renka dokumentus ir informaciją, kad galėtų kreiptis dėl vaisto registracijos keliose šalyse. Nenurodyta, apie kokias konkrečiai šalis kalbama.
Nors klinikiniai tyrimai to nepadarėbaigta, bendrovė jau gamina vaistus ir iki 2021 m. pabaigos planuoja pagaminti 10 milijonų terapijos kursų. Anksčiau tapo žinoma, kad JAV vyriausybė užsakė 1,7 mln. molnupiraviro kursų už 1,2 mlrd.
Ar galima vietoj vakcinos vartoti molnupiravirą?
Dar neįmanoma tiksliai pasakyti.Tyrimo metu molnupiraviras buvo skiriamas neskiepytiems pacientams, todėl neaišku, ar paskiepytas asmuo, kuris neseniai užsikrėtė, turėtų vartoti šį vaistą.
Molnupiraviras dar nebuvo sertifikuotas, betVaisto testavimo rezultatai jau buvo paskelbti keliuose moksliniuose straipsniuose autoritetinguose tarptautiniuose žurnaluose: Nature, Science Translational Medicine ir Nature Structural & Molekulinė biologija.
Tai rodo, kad vaistas su didele dalimitikimybės bus sertifikuotos bent jau Jungtinėse Valstijose ir bus naudojamos, pavyzdžiui, namuose, kad organizmas paspartintų gydymą ir sumažintų COVID-19 paūmėjimo riziką.