Naukowcy dostosowują 80-letni antybiotyk do nowych zastosowań medycznych

„Gramicydyna A” została pierwotnie odkryta w bakteriach glebowych i była pierwszą substancją wyprodukowaną na skalę przemysłową

antybiotyk na początku lat 40.Obecnie lekarze nadal przepisują go w postaci kremu lub kropli do stosowania miejscowego na niektóre infekcje skóry, oczu i gardła. Nie można go jednak stosować w postaci tabletek ani zastrzyków. 

Niedawno zespół z Wydziału Nauk Farmaceutycznych Uniwersytetu Tokijskiego opracował i przeanalizował ponad 4000 sztucznych analogów „Gramicidin A”.

„Gramicydyna A” jest spiralą15 aminokwasów. Naukowcy strategicznie wybrali sześć z tych aminokwasów, które można zmienić bez utraty istotnych aspektów normalnej struktury gramicydyny A. Każdy z tych sześciu aminokwasów można zastąpić czterema różnymi aminokwasami, aby zmienić sposób wiązania peptydów, co skutkuje łącznie 4096 odmian.

Naukowcy rozpoczęli testowanie swojego nowegowersja "Gramicidin A" dla aktywności przeciwko paciorkowcom, powszechnej infekcji bakteryjnej. Najsilniejsi uczestnicy zostali następnie poddani ocenie pod kątem ich potencjalnej zdolności do bezkrytycznego zabijania komórek ludzkich, testując ich reakcje z komórkami krwi królika i mysimi komórkami białaczki.

Testy te zidentyfikowały około 10 odmian„Gramicidin A” jako obiecujący lek przeciwbakteryjny przyszłości. Wyniki pozwoliły również naukowcom określić, w jaki sposób określone zmiany strukturalne w aminokwasach wpływają na ogólną funkcję cząsteczki. Te podstawowe informacje o strukturze i funkcji mają kluczowe znaczenie dla zrozumienia, dlaczego i jak działają leki.

Czytaj także

Lodowiec Doomsday okazał się bardziej niebezpieczny, niż sądzili naukowcy. Mówimy najważniejsze

Naukowcy po raz pierwszy opracowali czystą energię z grafenu

W 3. dniu choroby większość pacjentów z COVID-19 traci zmysł węchu i często cierpi na katar