Badania kliniczne wykazały, że molnupirawir zmniejsza ryzyko hospitalizacji o 50% u osób chorych na Covid-19.
Co to jest molnupirawir?
To lek opracowany na uniwersytecieEmory w USA. Badanie zostało przeprowadzone przez firmę farmaceutyczną Drug Innovation Ventures at Emory (DRIVE). Początkowo chcieli używać molnupirawiru tylko do walki z grypą: lek okazał się skuteczny.
W kwietniu 2020 r. podjęto decyzję o zastosowaniu molnupirawiruprzebadany pod kątem zwalczania SARS-CoV-2, a także innych koronawirusów: MERS-CoV i SARS-CoV. Do eksperymentu naukowcy wykorzystali zakażone myszy: w rezultacie poprawiła się czynność płuc gryzoni i zmniejszyła się utrata masy ciała. Wszystko to wskazuje, że lek ma działanie przeciwwirusowe.
Na koniec 2020 roku skuteczność molnupirawirutestowano na fretkach zakażonych wyłącznie SARS-CoV-2. Zwierzętom codziennie podawano lek doustnie: proces ten pomógł zmniejszyć miano wirusa w górnych drogach oddechowych. Ponadto molnupirawir pomógł zablokować przenoszenie wirusa na całą populację zwierząt w ciągu 24 godzin po podaniu.
Jak działa molnupirawir?
Krótko mówiąc, substancja czynna leku integruje się z genomem wirusa i wprowadza tam mutacje, zatrzymując cykl życiowy.
Szczegółowy mechanizm działania molnupirawiru, któryopisane w czasopiśmie naukowym, wygląda to tak. Genom nowego typu koronaawirusa to cząsteczka RNA. Gdy wirus dostanie się do organizmu, zaczyna się namnażać: za pomocą rybonukleotydów - A, G, C i U, tworzone są nowe cząsteczki.
Po zażyciu molnupirawiru lek przenika doCząsteczki RNA powstałe w wyniku replikacji, w postaci jednego z nukleotydów. I już podczas kolejnej reprodukcji pojawia się zjawisko zwane tautomeryzmem - wtedy cząsteczka znajduje się w postaci dwóch izomerów w pewnej równowadze. W rezultacie w wirusie pojawiają się mutacje. Z każdym cyklem hodowlanym zaczynają się kumulować.
W przeglądzie zauważono również, że lek nie przyciąga uwagi systemów obronnych wirusa i wszystkie mutacje do pewnego momentu zachodzą niezauważone.
W efekcie w genomie wirusa kumuluje się wiele przypadkowych mutacji, które poważnie go zmieniają i przestaje on działać tak jak wcześniej, np. przestaje się rozmnażać czy budować otoczkę wirusową.
Co wiadomo o skuteczności nowego leku?
Molnupirawir badano na 170 pacjentachróżnych krajów, wśród nich była Rosja. Do badania włączono nieszczepionych pacjentów, którzy musieli udowodnić, że chorowali na Covid-19 o łagodnym lub umiarkowanym nasileniu przez mniej niż pięć dni i mieli co najmniej jeden czynnik ryzyka wystąpienia niepożądanej choroby, takiej jak cukrzyca lub otyłość.
Autorzy przebadali 762 ochotnikówmiesiąc. W grupie, w której pacjentom podano placebo, 53 osoby, czyli 14,1% ogółu, trafiły do szpitala, a osiem zmarło. W sumie 377 pacjentów otrzymało placebo. Natomiast w grupie, której podano molnupirawir, hospitalizowanych było jedynie 28 ochotników, co stanowi 7,3% z 385 osób. Nikt z grupy nie zginął.
W rezultacie naukowcy doszli do wniosku, że molnupirawir zmniejsza prawdopodobieństwo ciężkiego przebiegu Covid-19 o prawie połowę.
Ponadto 40% wolontariuszy, którzy wzięli w nim udziałW badaniu zsekwencjonowali wirusa, aby dowiedzieć się, na jaki szczep dana osoba jest chora, i porównać skuteczność molnupirawiru również pod tym względem. W rezultacie okazało się, że lek działa jednakowo na wszystkie wykryte warianty nowego typu koronaawirusa. W szczególności badano szczepy gamma, delta i mu z wydajnością 80%.
Zauważono, że molnupirawir był skuteczny, jeśliprzyjąć go natychmiast po wystąpieniu choroby. Jeśli dana osoba była już hospitalizowana, wówczas zastosowanie leku nie doprowadziło do poważnego postępu i poprawy stanu.
Kiedy rozpoczną się dostawy do innych krajów?
Obecnie firma produkcyjna Merck & Współzamierza uzyskać pozwolenie na doraźne stosowanie molnupirawiru w Stanach Zjednoczonych, a także zbiera dokumenty i informacje, aby ubiegać się o rejestrację leku w kilku krajach. Nie jest określone, o jakich konkretnych krajach mówimy.
Chociaż badania kliniczne tego nie wykazałypo zakończeniu firma produkuje już leki i planuje wyprodukować 10 milionów kursów terapii do końca 2021 roku. Wcześniej okazało się, że rząd USA zamówił 1,7 miliona kursów molnupirawiru za 1,2 miliarda dolarów.
Czy zamiast szczepionki można stosować molnupirawir?
Nie da się tego jeszcze stwierdzić z całą pewnością.Podczas badania molnupirawir podawano niezaszczepionym pacjentom, dlatego nie jest jasne, czy szczepiona osoba, która niedawno uległa zakażeniu, powinna przyjmować ten lek.
Molnupirawir nie został jeszcze certyfikowany, aleWyniki testów leku zostały już opublikowane w kilku artykułach naukowych w renomowanych czasopismach międzynarodowych: Nature, Science Translational Medicine i Nature Structural & Biologia molekularna.
Sugeruje to, że lek o dużym udzialeprawdopodobieństwa są certyfikowane przynajmniej w Stanach Zjednoczonych i będą wykorzystywane na przykład w domu, aby pomóc organizmowi przyspieszyć leczenie i zmniejszyć ryzyko, że COVID-19 stanie się ciężki.