Vedci vylepšujú 80-ročné antibiotikum na nové lekárske účely

"Gramicidín A" bol pôvodne objavený v pôdnych baktériách a bol prvým komerčne vyrábaným

antibiotikum na začiatku 40. rokov 20. storočia.Dnes ho lekári naďalej predpisujú ako krém alebo lokálne kvapky na určité infekcie kože, očí a hrdla. Nemožno ho však užívať v tabletovej alebo injekčnej forme. 

Nedávno tím z Katedry farmaceutických vied Tokijskej univerzity vyvinul a analyzoval viac ako 4 000 umelých analógov gramicidínu A.

"Gramicidín A" je špirála15 aminokyselín. Výskumníci strategicky vybrali šesť z tých aminokyselín, ktoré by bolo možné zmeniť bez straty základných aspektov normálnej štruktúry gramicidínu A. Každá z týchto šiestich aminokyselín mohla byť nahradená štyrmi rôznymi aminokyselinami, aby sa zmenil spôsob, akým sa peptidy viažu, čo vedie k celkom 4 096 variácií.

Vedci začali testovať svoje novéverzia „Gramicidínu A“ pre aktivitu proti streptokoku, bežnej bakteriálnej infekcii. Najsilnejším účastníkom sa potom vyhodnotila ich potenciálna schopnosť nerozlišujúco zabíjať ľudské bunky testovaním ich reakcií s bunkami králičej krvi a bunkami myšej leukémie.

Tieto testy odhalili asi 10 odrôd„Gramicidín A“ ako sľubné antibakteriálne lieky budúcnosti. Výsledky tiež umožnili vedcom určiť, ako špecifické štrukturálne zmeny v aminokyselinách ovplyvňujú celkovú funkciu molekuly. Tieto základné informácie o štruktúre a funkcii sú rozhodujúce pre pochopenie toho, prečo a ako fungujú farmaceutické výrobky.

Prečítajte si tiež

Ľadovec Doomsday sa ukázal byť nebezpečnejším, ako si vedci mysleli. Hovoríme to hlavné

Vedci vyvinuli po prvýkrát čistú energiu z grafénu

V deň 3 choroby väčšina pacientov COVID-19 stratí čuch a často trpí nádchou.